药学信息高血压药物治疗之钙离子拮抗剂

事件营销求职招聘微信群 https://m.sojk.net/yinshijj/26826.html

钙离子拮抗剂又称为钙通道阻滞剂（calciumchannelblocker,CCB），在临床应用已多年，其高效的降压疗效和优秀的靶器官保护作用，在抗高血压治疗、降低心血管发病率和死亡率上有着重要的地位。

（知识拓展：钙离子，99%存在于骨骼、牙齿、指甲、头发等组织器官处；1%以血钙形式存在于血液、细胞、细胞外液、软组织中。就是这1%的血钙，却参与了人体生命中很多重要的生理功能。

钙通道，是细胞膜上对钙离子具有高度选择性通透能力的亲水性孔道。钙离子通过钙通道进入细胞内，参与细胞膜信号传导过程，介导兴奋-收缩偶练和兴奋-分泌偶联、维持细胞正常形态和功能完整性、调节血管平滑肌的舒缩活动等。）

CCB降压的作用机制

心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子，通过细胞膜的钙离子通道进入细胞内完成；

钙离子拮抗剂（CCB）可选择性的抑制钙离子跨膜转运，抑制血管平滑肌收缩，从而降低外周阻力，降低血压。

CCB的分类根据CCB的结构、对心脏、动脉血管选择性和亲和力的不同，分为两大类：

一类是，二氢吡啶类CCB，主要作用于动脉，代表药物有硝苯地平，非洛地平，氨氯地平，阿折地平；

一类是，非二氢吡啶类CCB，对血管的选择性较差，主要作用于心脏，具有负性变时、负性传导、负性变力的作用，代表药物有：

苯烷胺类：如维拉帕米

硫卓类：如地尔硫卓

根据CCB上市及应用的先后顺序、作用时间长短，分为一、二、三代，如下：

第一代：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平

特点：短效CCB，起效快、作用时间短、需要多次给药；不良反应较为明显，有较强的负性变力和负性传导作用。

第二代：非洛地平、尼莫地平、尼群地平

特点：中效CCB，生物利用度低，作用时间比第一代要长一些，但一天内仍然需要2~3次给药，24小时的血压波动大。

第三代：氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、阿折地平

特点：长效CCB，平稳起效，作用时间长，一天一次给药，安全性较高，不良反应发生率较低。

CCB的临床应用一、心绞痛变异性心绞痛：由冠状动脉痉挛引起，常在休息时，如夜间或清晨发作，硝苯地平疗效较好；稳定性心绞痛：常见于冠状动脉粥样硬化患者，休息时无症状，劳累时发作，第三代CCB应用较多，如氨氯地平；不稳定性心绞痛：见于冠状动脉粥样硬化患者，较为严重，昼夜皆可发作，由于动脉粥样斑块形成、破裂、冠脉张力增高引起，维拉帕米、地尔硫卓疗效较好。二、高血压适用于多种类型的高血压，降压疗效强，药效呈剂量依赖性，适用于轻、中、重度高血压。三、脑血管疾病尼莫地平、氟桂利嗪等能较为显著舒张脑血管，增加脑血流量，治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成等CCB的注意事项

1、CCB类扩张血管，实现降压，中、短效CCB在扩张血管的同时，由于血压下降速度快，会出现放射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动并抵抗其降压作用，因而尽量使用长效制剂，以达到降压平稳持久有效，不良反应小，患者耐受性好，依从性高等目的。

2、二氢吡啶类CCB具有明显的血管扩张作用，中、短效类CCB降压的同时会出现反射性心率加快；相对禁用于高血压合并快速性心律失常患者。

由于血管的过度扩张，临床上会出现脚踝水肿、颜面潮红等不良反应，首次服用和（或）用药剂量增大时，不良反应发生率越高。

3、由于钙通道广泛分别在人体各处，CCB阻断了胃肠道的钙内流，从而引起胃肠不适、便秘等不良反应，这是由于药物的选择性所导致的。二氢吡啶类CCB类药物在降压的联合应用

CCB+ARB

CCB+ACEI

CCB+噻嗪类利尿剂

CCB+β受体阻滞剂

天舒平为经典的CCB+ARB组合，是由氨氯地平+奥美沙坦酯组成的单品复方制剂（SPC），相比其中的单一药物的降压作用都较强，同时奥美沙坦酯能够扩张动脉和静脉系统，CCB类产生的脚踝水肿能够被奥美沙坦酯所消除。提示：药品是特殊商品，请在医师、药师指导下应用图文编辑/排版：颜晓强修正/审核：王韡预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇

转载请注明：http://www.mdqhc.com/xjtwh/12987.html