施慧达使用说明及临床研究

使用说明

（1）高血压病（单独或与其他药物合并使用）。

（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。

用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。

治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。

本品在10mg/日的剂量范围内有很好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。

发生率1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。

与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。

以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。

以下不良事件发生率≤1%但0.1%,与药物的因果关系不明确：

一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；

心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；

中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；

胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；

骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；

精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；

皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，瘙痒，皮疹，斑丘疹；

特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；

泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；

自主神经系统：口干，盗汗；

代谢和营养：高血糖，口渴；

造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。

以下不良事件的发生率≤0.1%：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。

其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。

常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、总甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。

药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗。

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。

（1）心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。

（2）低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

（）心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

（4）肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。

（5）肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。

（6）停用β-受体阻滞剂：本品对突然停用β-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用β-阻滞剂仍需逐渐减量。

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

（1）心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。

（2）低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

（）心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

（4）肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。

（5）肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。

（6）停用β-受体阻滞剂：本品对突然停用β-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用β-阻滞剂仍需逐渐减量。

（7）本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物实验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

儿童的安全性和有效性尚未确定。

临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。

老年人对本品的清除率降低，药时曲线（AUC）增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。

（1）西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。

（2）阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。

（）昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥）对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。

（4）华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。

（5）地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。

（6）麻醉药：吸入烃类与本品合用时可引起低血压。

（7）非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。

（8）β-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。

（9）雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。

（10）黄吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。

（11）锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。

（12）拟交感胺：可减弱本品降压作用。

（1）舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可增加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。

（14）噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全和用。

药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。

发生药物过量后，必须检测血压，同时进行心脏和呼吸检测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂（如去氧肾上腺素）。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。

本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约为95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。

从品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期（t1/2β）健康者约为5小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者小时，肾功能不全者不受影响。本品10以原型60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排除。本品不被血液透析清除。

肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。

2.5mg（以左旋氨氯地平计）。

密封保存。

双铝泡罩包装：（1）每盒2.5mg×7片×1板，（2）每盒2.5mg×7片×2板。

年。

国药准字H

施慧达临床研究

（１）苯磺酸左旋氨氯地平治疗冠心病心绞痛的临床疗效观察研究-10-18

苯磺酸左旋氨氯地平治疗冠心病心绞痛的临床疗效观察研究汪捷猛牟正华张雪莲刘蕴生吉林省长春市,医院循环内科(汪捷猛、张雪莲、刘蕴生),普外科(牟正华)本项研究采用随机单盲对照试验方法,观察了苯磺酸左旋氨氯地(levo-amlodipine)治疗冠心病心绞痛的临床效果及安全性。兹报告如下:

临床资料

根据世界卫生组织(WHO)关于冠心病心绞痛诊断标准及分类,90例冠心病心绞痛患者,均为本院住院患者(观察时间年1月～11月),随机分为左旋氨氯地平组(观察组)60例和氨氯地平组(对照组)0例。两组的性别、年龄、病程及分型构成均衡。服药方法为:观察组给予左旋氨氯地平2.5mg,每日1次口服;对照组给予氨氯地平5mg,每日1次口服。服药时间均为上午8点。疗程两组均为4周。

统计学处理:显效与改善作为有效统计,并计算其有效率。均数显著性检验采用t检验。

结果

临床疗效为观察组总有效率86.7%(52/60),对照组总有效率8.%(25/0);组间无统计学差异,P0.05。心电图疗效为观察组总有效率60.0%(6/60),对照组总有效率6.%(19/0);组间无统计学差异,P0.05。观察组9例24小时动态心电图疗效,显效与改善有6例。观察组0例运动试验4周疗效,显效与改善各有9例,总改善率60.0%(18/0)。心脏作功指数(mbg/pondmetey/),观察组治疗前后为.4±.4和.8±.0;对照组治疗前后为.0±4.0和.0±.0,两组治疗前后比较P0.05,两组间比较P0.05。

心率为观察组治疗前后78.2±9.2次/分和76.5±9.6次/分,对照组治疗前后78.6±8.8次/分和75.4±8.0次/分,两组比较均无明显变化,P0.05。血压为观察组治疗前后±2/8±11mmHg和±17/76±5mmHg,对照组治疗前后±8/87±12mmHg和16±1/80±7Hg(1mmHg=0.1kPa),两组患者收缩压和舒张压均有显著下降,尤其是收缩压下降更为显,P0.01。两组在整个观察过程中均未发现血糖、血脂及肝肾功能变化。

讨论

左旋氨氯地平是中科院长春应用化学所研制的治疗高血压和冠心病心绞痛的新药,该药是氨氯地平的左旋同分异构体。其钙拮抗活性是氨氯地平的2倍。氨氯地平是一种双氢吡啶类钙拮抗剂,具有较长的生物活性和血管选择性。大量的临床研究已证实氨氯地平具有短期、中期和长期疗效,尤其对冠状动脉痉挛性心绞痛疗效更确切。本研究结果显示两组均能明显地缓解心绞痛症状,对心率均无明显影响,两组患者收缩压和舒张压均有显著下降,尤其对收缩压影响更大,提示左旋氨氯地平和氨氯地平对冠心病心绞痛合并高血压的患者最为适合。观察组和对照组均未出现任何严重的副作用,虽偶有轻微的面红、头晕、心悸等反应,但都不影响继续用药,数日后减轻或消失。

《中国循环杂志》年2月第15卷第一期（总第期）

（２）苯磺酸左旋氨氯地平治疗冠心病心绞痛临床观察-10-18

苯磺酸左旋氨氯地平治疗冠心病心绞痛临床观察郑银医院西医内科苯磺酸左旋氨氯地平是用于治疗高血压、冠心病的药。作者年2月~年8月，用左旋氨氯地平治疗冠心病心绞痛40例，取得较好临床效果报道如下。

1资料方法

1.1一般资料治疗组40例，男21例，女19例；平均年龄（58.5±5.）岁；其中合并高血压20例，糖尿病9例，陈旧性心肌梗死1例，心功能Ⅱ级0例；对照组40例，男20例，女20例，平均年龄（60.5±4.）岁，其中合并高血压18例，糖尿病8例，陈旧性心肌梗死2例，心功能Ⅰ级12例，心功能Ⅱ级28例。两组年龄、性别、病程等在统计学上均无显著差异。排除标准：Ⅱ度以上房室传导阻滞，窦性心动过缓，心功能Ⅲ级以上，血压＜90/60mmHg。

1.2观察方法随机分为两组，治疗组口服左旋氨氯地平片每次2.5mg，1次/d；对照组口服消心痛，每次10mg，次/d。以上疗程均为4周，心绞痛发作时，均加服硝酸甘油片，每天记录心绞痛发作频率（次/d），硝酸甘油消耗量（片/d）。于实验前后测血、常规、肝、肾功能、血脂，常规12导联ECG、ST段改变，以ST段缺血导联数（NST）和ST段缺血下移总幅度（MST）表示心肌缺血的范围和程度。

1.疗效判断（1）显效：心绞痛发作减少≥80.0%，硝酸甘油用量减少＞80.0%，ST段恢复正常；（2）有效：心绞痛发作及硝酸甘油用量减低50.0%~80.0%，ST段压低回升0.5mm以上；（）无效：心绞痛发作与硝酸甘油用量减少＜50.0%，ST段无改善。

1.4统计分析计量资料用t检验，计数资料用卡方检验。

2结果

2．1对心绞痛症状的疗效治疗组：显效1例，有效16例，无效11例，总有效率72.5%。两组疗效比较无显著差别（P＞0.05）。

2.2对心绞痛发作频率的影响（次/d）治疗组：显效15例，有效22例，无效例，总有效率92.5%；对照组：显效1例，有效21例，无效6例，总有效率85.0%。两组治疗后均显著降低心绞痛频率，两组心绞痛发作频率减少的百分率比较无显著差别（P＞0.05），但治疗组优与对照组。

2.对ECG、ST段MST和MST的疗效治疗组治疗组：显效14例有效组1例，无效1例，总改善率67.5%；对照组：显效4例，有效15例，无效21例，总改善率47.5%。两组ECG、ST段MST和MST总改善率显著差别（P＜0.05）。

2.4硝酸甘油消耗量比较治疗组：显效20例，有效15例，无效5例，总有效率87.5%；对照组：显效16例，有效16例，无效8例，总有效率80.0%。两组均能减低硝酸甘油消耗量，两组比较无显著差别（P＞0.05）。

2.5不良反应治疗组有1例面红，对照组有例面红、2例头痛，均未加处理，继续服药后副作用小时。两组用药好，对血、血常规、肝、肾功能、血脂均未见明显影响。

讨论

左旋氨氯地平是一种双氯吡啶类药物，具有较强的生物活性和血管选择性。主要选择性扩张冠状动脉，肾血管和脑血管，并具有潜在的利尿和治疗粥样硬化作用。对血管有较高的亲和力，能显著地延长缺血性心肌病患者的运动时间和运动至心绞痛发作时间，减少心绞痛的发作次数和硝酸甘油的消耗量。对短期、中气和长期，尤其是对冠脉痉挛心绞痛更有效。本观察采用随机的左旋氨氯地平片和消心痛片治疗冠心病心绞痛对比，经4周的治疗，结果显示两组均能明显地缓解冠心病心绞痛的症状，总有效率分别为85.0%和72.5%；用药后心绞痛发作频率分别减少92.5%和85.0%；硝酸甘油消耗量分别减少87.0%和80.0%；虽然上述疗效两组间均无显著差别（P＞0.05）。但在心绞痛症状的缓解和发作频率的减少、先酸甘油消耗量减少上，治疗组优于对照组。对ECG、ST段MST和MST的改善方面，治疗组于对照组有明显差异（P＜0.05）。其结果提示左旋氨氯地平片，可明显扩张冠脉，改善冠脉的血液供应，降低心肌耗氧，减轻心脏功能，从而缓解心绞痛。治疗过程中，治疗组仅1例出现面红，而对照组例出现副反应。因此作者认为左旋氨氯地平片对冠心病心绞痛不仅有良好的疗效，而且可以预防心绞痛的发作，是一种长效、安全、服用方便，以及不良反应少的抗心绞痛和抗高血压的药物。是治疗冠心病心绞痛较为理想的药物，值得临床推广使用。

参考文献

VanZPA.SimidamitesandDifferenceBetweenCalciumAntagonists：Pharmacological.Aspects.Hypertens..11（11）：《浙江临床医学》年10月第5卷第10期

()苯磺酸左旋氨氯地平治疗慢性肾功能衰竭肾性高血压的临床观察.-10-14

苯磺酸左旋氨氯地平治疗慢性肾功能衰竭肾性高血压的临床观察刘阳贵,郭文医院心内科,河南肾性高血压是慢性肾功能衰竭(ＣＲＦ)恶化的主要因素之一。因此寻求一种疗效好、肾毒性小的降压药物,对延缓ＣＲＦ的发展有重要意义。本研究应用左旋氨氯地平(施慧达、施慧达药业集团（吉林）有限公司)治疗慢性肾功能衰竭肾性高血压18例,疗效尚好,现报道如下:

1资料和方法

1.1对象选择年4月以来住院病人18例为治疗组,男11例、女7例,年龄7～62岁,平均年龄(56.2±6)岁。另组为年6月以来收住的住院病人21例,男12例,女9例,年龄40～6岁,平均年龄(58.1±7)岁。两组病人病程均为8～16年,伴有血压增高,肾功能不同程度的损害,血肌酐ｍｍｏｌ/Ｌ,两组病人在性别、年龄病程及ＣＲＦ分分期(ＣＲＦ分期按李士梅主编的《临床肾脏病学》)等无显著差异,所有病人排除泌尿系感染,心衰、发热、药物等影响。

1.2方法治疗组的18例病人均予必要的内科综合治疗,停用对血压和尿蛋白有影响的一切药物一周。选用左旋氨氯地平每日7.5ｍｇ,分2次口服,每日监测血压变化。该组病人服药24ｈ后,血压开始不同程度下降,其中14例降至20.0/12.7ｋＰａ(/95ｍｍＨｇ)上下,次日开始减量,每日1次,每次5ｍｇ,治疗8周。另有4例血压下降明显平均/9ｋＰ(/70ｍｍＨｇ)立即停药观察,血压回升次日再给予每日5ｍｇ治疗8周。另组21例均服得高宁(硝苯地平缓释片,山东德州制药厂生产)每日40ｍｇ,双氢克尿噻每日50ｍｇ,分2次口服,治疗8周。

1.观察指标治疗前及疗程结束后连续ｄ测同一时间血压,取其平均血压值。疗程前后没24ｈ尿蛋白、血尿素氮(ＢｕＮ)血肌酐(Ｃｒ)血钾、血钠,24ｈ尿蛋白定量用磺基水杨酸法。血ＢｕＮ、Ｃｒ、血钾用全自动生化分析仪测定。

1.4统计学处理数据以ｘ±ｓ表示,采用配对ｔ检验。

结果

治疗8周后,治疗组降压作用治疗前后(组内)及与对照组(组间)相比有显著差异(Ｐ～),治疗组治疗前后肾功能、血钾对比均无明显差异,对照组ＢｕＮ、血钾有轻度升高,但无统计学差异。治疗组24ｈ尿蛋白定量治疗前后(组内)相比及与对照组治疗后(组间)相比均显著减少(Ｐ),见表1。

赞赏

长按







































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