蟾酥的主要强心成分为甙



只有少数制剂不含补气药,如复方丹参滴丸、速效救心丸、苏冰滴丸和冠心苏合香丸等

关于芳香开窍药,药理试验表明:冰片和苏合香的抗心绞痛作用的强度明显超过了价格昂贵的麝香麝香对心血管的药理作用主要表现为强心(这仅指天然麝香而言,而人工合成的麝香酮并不具有天然麝香的强心作用),而非抗心绞痛麝香不能拮抗去甲肾上腺素的血管收缩反应,这和苏冰滴丸(由苏合香和冰片两味药组成)能对抗去甲肾上腺素引起的血管收缩情况正好相反尽管也有文献报告麝香能增加大鼠和豚鼠的冠脉流量,但毕竟效力不如冰片等药,且价格昂贵,因此笔者对麝香的加入表示置疑特别有些制剂(如活心丹和血栓心脉灵)在选用芳香开窍药时,只选了麝香,而没有选用苏合香和冰片,心绞痛是什么症状它们的抗心绞痛能力是否受到影响?对此笔者没有见到有关的对比研究另外,冠心苏合丸由许多中药组成,但拆方研究发现,该复方抗心绞痛作用仅依靠冰片和苏合香二味中药如此而言,作为抗心绞痛的急救制剂可能用不着大复方,如苏冰滴丸只用了苏合香和冰片两味药物,但抗心绞痛的速效作用并不亚于众多的大复方制剂笔者建议在开发急救中药制剂时应考虑到效益、价格比的问题,采用成本-效果分析对中药进行综合评价

合并与并购?

英国最大的制药企业葛兰素史克公司(nyse: gsk)完成收购reliant药业公司,收购价为16.5亿美元

急救中药制剂的组方特点是均含芳香开窍药,其组方思路来源于宋代《太平惠民和剂局方》的苏合香丸,取香窜之药开寒闭心绞痛的临床特点、宣利气机、迅速止痛之功效江文德根据苏合香丸的药理研究,指出其中苏合香和冰片在抗心绞痛方面起主要作用,能显著扩张冠状动脉增加冠脉流量,并增加心肌营养性血流量;能减慢心率,降低心肌耗氧量,并延长动物的耐缺氧能力;显著的抗血栓和抗血小板聚集的能力;另外苏合香还有显著的抗血栓和抗血小板聚集的能力纵观目前所有的抗心绞痛急救中药制剂,绝大多数都含有苏合香和(或)冰片,只有少数制剂未含上述两药,但也必含其他芳香开窍药据王受益等报告:麝香保心丸和消心痛用药后5分钟内起效率分别为83.4%和86.3%,两者的作用相仿有文献报告宽胸气雾剂终止心绞痛的速效作用优于国产硝酸甘油,而逊于进口硝酸甘油周向锋报告,复方丹参滴丸对心绞痛的显效率老人心绞痛吃什么药(≤3分钟痛止)也明显优于西药心可宁,而与硝酸甘油无显著差异麝香保心丸和苏心丸的最早起效时间只有30秒,其他如速效救心丸、苏冰滴丸、心痛气雾剂对心绞痛的最早起效时间也仅1分钟因此笔者认为速效型的中成药似可以单独用于心绞痛急性发作的紧急救治,特别对初发心绞痛的患者更为适用因为这些患者初次运用硝酸酯类药物时常出现剧烈

急救中药制剂的速效作用还和制剂工艺有很大关系,如复方丹参滴丸和复方丹参片的处方组成完全一样,但由于工艺不同而造成药物吸收情况大不一样复方丹参片无论是素片或是糖衣片,崩解时间都在30分钟以上,不可能迅速缓解心绞痛的急性发作而滴丸的溶化时间在3分钟以内,缓解心绞痛的时间在3～8分钟,可以用于急救除了剂型工艺不稳定型心绞痛症状,提取工艺也有改进复方丹参片提取以丹参酮为主的脂溶性部分,而复方丹参滴丸则选择了药理性更强的丹参素复方丹参片对三七采用磨粉直接压片,机体吸收少;而复方丹参滴丸对三七进行精加工,三七的有效成分呈高分子状态均匀分散在水溶性基质中,它的生物利用度达到片剂的2倍另外滴丸制剂可以在舌下含化,被舌下黏膜血管直接吸收,绕过了肝脏对药物的代谢,从而进一步提高了药物的生物利用度

的头痛,而中药急救制剂却无此副反应,依从性良好

国内及日本生产的抗心绞痛急救中药制剂多达70余种,现将这类药物的特点、应用范围及应用中应注意的一些问题介绍如下

佚名

药厂的竞争

急救中药制剂长期应用的顾虑是其中所含冰片对胃肠道有刺激作用,而使伴有“心绞痛中药治疗方法胃寒”症状的慢性胃炎、消化性溃疡患者难以接受冠心丹参滴丸的处方不含冰片,仍保持了抗心绞痛的速效作用,值得推荐另外,王爱平等报告不含冰片的心泰胶囊对冠心病心绞痛的疗效与含冰片的复方丹参滴丸之间比较无显著性差异从中医辨证分型来看,对心血瘀阻和痰浊闭塞型,两种药物疗效相似,而对心气虚乏、心阴不足型,心泰胶囊疗效明显优于复方丹参滴丸说明应辨证施药

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注射剂直接进入血液,理应效佳,但柴敬杰等比较了复方丹参滴丸和复方丹参注射液对心绞痛的治疗效果,发现前者疗效优于后者,两者对症状的有效率分别为92.9%和59.3%(p<0.年轻人心绞痛的原因01);对心电图的总有

(如麝香心绞痛膏)、鼻吸剂(如心舒静鼻吸剂)、鼻塞剂、膜剂和注射剂等

林红伍等比较了速效救心丸和日本汉方制剂日本救心丹被含化后5～10分钟血动力学变化情况,发现两组变化无显著性差异,但日本救心丹的价格远远超过国产速效救心丸,从效价比看,国产药占有优势

效率分别为61.9%和34.4%(p<0.05)

同样,中药急救制剂除了可以治疗和预防心绞痛外,尚可用于心力衰竭的防治近年来,一些学者对某些急救制剂开展了分子心脏病学方面的研究,如戴瑞鸿等的实验研究发现,麝香保心丸能减少高胆固醇对血管内皮细胞的损害,抑制动脉内膜增生并减少动脉粥样硬化的发生率;能显著缩小实验性心肌梗死范围,并减少梗死后6周的左室扩张及梗死区伸展,明显改善梗心绞痛的症状有哪些死后的左室重构罗助荣等还报告复方丹参滴丸能改善心绞痛合并高血压患者的心脏结构、左室舒张功能,并同时改善体内神经内分泌激素水平这些对抗心绞痛急救中药防治冠心病、特别是心梗后的心脏、血管重构和改善心功能的研究,也为其长期应用提供了一定的理论依据

急救中药制剂和硝酸制剂一样,不仅是临时急救的有效药物,也可长期应用,预防心绞痛的发作虽然急救中药制剂快速作用和硝酸酯类相似或略逊,但长期应用的疗效却明显优于后者这是因为后者长期应用容易耐药,而急救中药制剂长期应用不会产生耐药性例如麝香保心丸和消心痛对心绞痛的即时止痛疗效基本相同(在5分钟内起效者两组分别占83.4%和86.3%),而用药二周,冠心病患者的心绞痛发作频率和硝酸甘心绞痛的症状有哪些油耗量及对心电图的改善前者明显优于后者症状疗效分别为90.0%和76.0%;心电图疗效分别为58.6%和40.8%(p<0.05)造成这差别的原因是后者具有明显的耐药性,而前者没有耐药性之故复方丹参滴丸的情况也与此类似由此笔者认为抗心绞痛急救中成药比西医硝酸酯类药更适合长期、持续应用丘瑞香等报告了用长效异乐定(50毫克/天)的基础上加用中药制剂(心脉通胶囊)和单用长效异乐定治疗冠心病的对比实验研究结果显示,治疗后,合用心脉通组的临床症状计分、心肌缺血总负荷(tib)、et、血清丙二醛(mda)下降幅度均显著超过单用异乐定组(p<0.01),同时no和sod上升程度也是前者显著超过后者(p<0.01)说明在硝酸酯应用的基础上加用中药后可以进一步增强疗效另外关中宪等报告复方丹参气雾剂心绞痛的危害有多重治疗冠心病心绞痛4周后,症状和心电图的总有效率与静脉滴注硝酸甘油组之间无显著性差异,而两种药物合用则疗效明显提高这进一步说明中、西药合用可提高疗效,但其原因是否因为中药弥补了硝酸酯的耐药性尚不可知

在抗心绞痛的急救中药制剂中,70%以上的制剂含有人参(在开闭通窍的同时注意了扶正固本)人参有明显的强心作用,也常用于心功能不全的患者从现代药理研究来看,人参的加入或有益处,然而从中医辨证施治的角度来看,一概使用人参者未必恰当正如喻嘉言所言:“盖气为主则血流,血为主反不流,非真气衰耳所以一切一切补气之品皆不可足,而耗气之品反而可施缘气得补愈锢,不若耗气以助流动之势”可见不仅治疗心绞痛时,即使治疗心功不全者也未必什么原因引起心绞痛都应施补因此,对抗心绞痛急救中药制剂的应用仍应辨证施治复方丹参滴丸、速效救心丸、血栓心脉宁、心痛宁膏和心痛(热)气雾剂可用于心血瘀阻型;苏冰滴丸和冠心苏合香丸可用于气滞和痰浊闭塞型;许多含有人参的制剂如心灵丸、麝香心脑乐、心益好、环心丹、营心丹等可用于心气虚弱型(这一型常见于劳累性心绞痛);还有一些制剂不仅加入人参,还加入附片和肉桂等大辛大热之品,如麝香保心丸、心宝和活心丹等,可用于心肾阳虚和寒凝心脉型

抗心绞痛的急救中药制剂中有相当大的一部分制剂含有蟾酥,如麝香保心丸、心益好(片剂,由冰片、三七、人参、蟾酥、路路通、琉璃草组成)、心灵丸、护心丹、益心丸和苏心丸等由于蟾酥有明显的强心作用,故适用于伴有心心绞痛吃啥药功能不全的心绞痛患者蟾酥的主要强心成分为甙,即蟾素配基,属固醇类化合物,基本结构与强心甙相似,但强心作用较弱,且易引起心动过缓、传导阻滞、室性早搏,甚至室颤(如心灵丸还在说明书上注明了心脏传导阻滞慎用的字样)笔者认为,对正在应用洋地黄的患者及伴有缓慢性心律失常的患者应慎用含蟾酥的制剂

气雾剂也可作为一种急救制剂因药物呈雾状能通过口腔和呼吸道黏膜迅速吸收而显示高效、速效的特点,但生产需特殊设备,成本较高另外,止痛剂的急救剂型还包括贴膏剂(如心绞痛宁膏)、橡皮硬膏剂

纵观目前所有的抗心绞痛急救中药制剂,适用于阴虚火亢和气阴两虚的品种几乎没有仅见到山海丹防治冠心病的疗效以心脉瘀阻和气阴两虚型为最佳的报告不稳定型心绞痛症状分析山海丹的处方,除山羊血外并无其他养阴之品,这是否足以对抗得了辛温性燥的苏合香令人置疑冠心病(特别是伴有高血压)、糖尿病的患者常见到阴虚火旺或气阴两虚型,长期服用芳香开窍药是否有益?是否会激活交感神经,产生不利的神经内分泌方面的影响?在止痛的速效作用方面,这类制剂的优势不容置疑但2～8周的近期疗效未必如此,因为许多文献报道了不含芳香开窍成分的中药制剂不论对稳定性心绞痛还是不稳定性心绞痛均有良好的近期疗效甚至超过速效制剂而且在纠正神经、内分泌紊乱,抗氧化和改善心脏、血管重构方面均有良好影响据美国退伍军人部合作研究组进行的前瞻性的大型临床试验证明,消心痛与肼苯哒嗪长期应用能降低充血性心衰患者的死亡率那么冠心病心绞痛的症状芳香开窍类的中药长期应用对冠心病患者、特别是心衰患者的预后影响如何?有必要进一步的循证研究

急救中药制剂的组方特点———芳香开窍、迅速止痛

急救中药制剂的工艺特点———易于吸收,生物利用率高

曾有人报道用含蟾酥的护心丹和心宝治疗病态窦房结综合征获效,其中心宝的临床报告病例较多,且作了24小时动态心电图监测和窦房结恢复时间等测定然而这些研究缺乏严格的科研设计,甚至实验设计的三大要素(随机、对照和重复)统统缺失,因此这些实验的可靠性需循证医学的进一步证实另外,中药制剂多为复方制剂,例如心宝中除含蟾酥外,还含有洋金花、附子、麝香、鹿茸等有正性频率作用的药,这可能克服蟾酥的负性频率作用,并使整个复方显示预防心绞痛吃什么药出正性频率作用然而单从提高心率和抗心绞痛为目的,是否有必要在复方中加入蟾酥(心宝说明书的适应证仅为窦缓、病窦和心绞痛),还值得商榷

急救中药制剂的非速效作用———长期应用的耐药性研究

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