心绞痛的治疗靶点及畅销药物



心绞痛(Anginapectoris)是冠状动脉供血不足,心肌急剧的暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合征,是目前发病率较高的一种疾病。根据全球疾病负担(GlobalBurdenofDisease,GBD)研究,在年心绞痛的男性和女性的年龄标准化患病率分别为20.3/10万人、15.9/10万人,且年西欧男性和女性的发病率分别为19.32/10万人、14.48/10万人。据美国心脏协会(theAmericanHeartAssociation)报道,年有万美国人患有心绞痛,且在女性中有较高患病率。在澳大利亚,心绞痛患者超过35万。在中国,据Wu等人在年发表的研究(StudyonGlobalAgeingandAdultHealth)显示,自我报告的患病率(Self-reportedprevalence)为8%,而基于症状的患病率为10%。心绞痛需要控制的风险因素包括:高血压、糖尿病、肥胖、心律失常、高LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)水平、低HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)水平、烟草、酒精、压力、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等。

据ThomsonReutersIntegrity数据库(检索日期:年6月8日)显示,心绞痛的治疗靶点范围如图1所示,并根据机理,目前上市的心绞痛药物包括:血管扩张剂(硝酸盐类)、钙通道阻滞剂、非心脏选择性β-肾上腺素受体拮抗剂、心脏选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂、钾通道激活药、HMG-CoA还原酶抑制剂、I(f)抑制剂(伊伐布雷定)、钠通道阻滞剂(Late-stagesodiumchannelblocker)、抗凝药和抗血小板药等。

图1:心绞痛的治疗靶点

另据IMSHealthAnalyticsLink数据库(检索日期:年6月8日)显示,~年的全球总销售额分别为19.68、18.65、17.64、18.88、18.58亿美元,且年的10大畅销产品如表1所示。其中,雷诺嗪的销售额遥遥领先。

另一方面,对于心绞痛的治疗,还有一些其它类型的在研药物,如处于Ⅲ期的基因疗法药物CardionovoGenerx等。此外,据年5月公布的RENEW研究结果显示,干细胞治疗难治性心绞痛显示出阳性结果,但还没有Ⅲ期临床试验来证实其效果。

参考文献

1.Wee,Y.etal.Medicalmanagementofchronicstableangina.AustPrescr,38(4):;

2.Wu,F.etal.PrevalenceofmajorchronicconditionsamongolderChineseadults:ThestudyonGlobalAGEingandadulthealth(SAGE)wave1.PLoSONE,8(9):e;

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