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最常用抗心绞痛药物——硝酸酯类
作者|小驴
小编|陆大飞
硝酸酯类是最常见的一氧化氮(nitricoxide,NO)供体药物,均具有硝酸多元酯结构,分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构,临床常用硝酸酯类(以硝酸甘油为例)的化学结构如下。
硝酸酯类具备相似的药理作用、作用机制及不良反应,但起效时间等药动学特点有较大差异。还是以硝酸甘油为例,它的的基本药理作用是松弛平滑肌,其中对血管平滑肌具有相对的选择性。本品对全身不同节段血管的舒张作用具有不同的量效关系,小剂量可明显扩张静脉血管,稍大剂量可明显舒张较大的外周动脉、心外膜冠状动脉和较大的冠状小动脉,较大剂量可致小动脉扩,但对微血管扩张作用弱。
文末给大家分享一个小故事:曾经在电视电影桥段中,一个江湖大佬患有心绞痛疾病,一个想上位的手下带他去桑拿足浴店,然后给他安排一个美女洗浴(意会意会),事先给他吃万艾可(伟哥),谁知兴奋过度心绞痛病发,然后他手下及时给他含服硝酸甘油,结果发现死的更快。原因在于伟哥是PDE5抑制剂,可以抑制cGMP降解,与促进cGMP合成的硝酸甘油产生协同降压作用,增强反射性交感神经兴奋而加重心绞痛,故不宜合用,有没有感觉真相大白。
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